алендра таблетки

Ответ от Ђехсостав[гуру]
основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета (10 мг) или овальные, двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета (70 мг) .
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом естественного пирофосфата. Подавляет преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием более крупных кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким сродством бисфосфонатов к минеральным компонентам кости. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза и др. , способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредствованное за счет подавления остеокластов, наблюдается через 1 - 2 дня.
Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечный тракт на 25 %. Абсолютная биодоступность для таблеток (от 5 до 10 мг) , принятых натощак за 2 часа до еды, составляет 0,64 % (для женщин) и 0,59 % (для мужчин) . Биодоступность снижается (приблизительно на 40 %) при приеме алендроната за ½ - 1 час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната не значительна при его приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. Совместный прием алендроната с любыми напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60 %. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при внутривенном введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальное количество накапливается в костную ткань на длительное время, элиминируется крайне медленно из-за связывания с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет до нескольких лет.
Приблизительно 78 % алендроната связывается с белками плазмы и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови не значительна (менее 5 нг/мл) и снижается на 95% в течение 6 часов после внутривенной инфузии.
После однократного внутривенного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.