анастера

Ответ от MaX[гуру]
АНАСТЕРА (ANASTERA)
Регистрационный номер: ЛС-002171 от 03.11.2006
Торговое название препарата: Анастера
Международное непатентованное название: анастрозол (anastrоzolе)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: анастрозол 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон К-30), карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат; опадрай II белый: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 28-40%, лактозы моногидрат 21-40%, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 8-14%; титана диоксид (Е171) 20-30%.
Описание
Белые или почти белые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.
Код АТХ: L02BG03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80% .
Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак) . Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приёме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.
Связь с белками плазмы крови – 40 %.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 40-50 часов. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме крови, не ингибирует ароматазу.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.
У женщин в пременопаузе.
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) .
Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена) .
Сопутствующая терапия тамоксифеном.
Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время.
Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочное действие
Определение частоты побочных реакций: очень часто (более 10 %); часто (от 1 до 10 %); редко (от 0,1 до 1 %); очень редко (менее 0,1 %).
Со стороны сосудистой системы: очень часто – “приливы” жара.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол) .
Со стороны кожи и кожных придатков: часто – истончение волос, к