антибиотик гентамицин

Ответ от Ёергей Шишкин[гуру]
Гентамицин
Антибиотик группы аминогликозидов
Торговое название препарата: Гентамицин
Лекарственная форма: раствор для инъекций 40 мг, 80 мг в ампулах по 2 мл.
Состав: каждые 2 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержат 20 мг, 40 мг, 80 мг или 120 мг Гентамицина в форме сульфата.
Фармакологическое действие:
Антибиотик группы аминогликозидов, препарат Гентамицин действует бактерицидно, активно проникая через клеточную мембрану бактерий и нарушая синтез белка, связываясь с субъединицей 30S бактериальных рибосом. Обладает хорошей активностью в отношении большинства грам-отрицательных и некоторых грам-положительных бактерий. Особенно эффективен при лечении инфекций, вызванных грам-отрицательными организмами.
Неэффективен в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, а также анаэробов.
Фармакокинетика:
Всасывание. При внутримышечном введении всасывается быстро и полностью. При приеме внутрь всасывается незначительно. Распределение. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 30-90 минут после внутримышечной инъекции препарата Гентамицин. Терапевтически эффективный уровень в плазме отмечается спустя 6-8 часов. Хорошо распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, плевральный выпот, асцитическую, перикардиальную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости. Достигает высоких концентраций в моче. Высокие концентрации отмечают в органах с хорошим кровоснабжением: печень, легкие, почки. Низкие концентрации обнаруживают в бронхиальном секрете, мокроте, желчи, грудном молоке, водянистой влаге, спинномозговой жидкости. У взрослых не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических концентрациях, при воспалении мозговых оболочек проницаемость несколько увеличивается. У новорожденных концентрации в СМЖ выше, чем у взрослых. Низкие концентрации отмечают в мышцах, жировой ткани, костях. Связывание с белками плазмы не более 10%.
Метаболизм, выведение. Не метаболизируется. Около 90% препарата Гентамицин выводится в неизмененном виде почками посредством клубочковой фильтрации. Период полувыведения: взрослые при нормальной функции почек – 2-4 часа, при нарушенной функции почек – до 100 часов в зависимости от степени нарушения; дети – 5-8 часов у новорожденных и 2,5-4 часа у более старших. Конечный период полувыведения (высвобождение препарата Гентамицин из внутриклеточных связей) – более 100 часов.
Показания к применению:
Гентамицин применяется при лечении тяжелых системных инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
- Cепcиc (включая сепсис новорожденных)
- Тяжелые оcложненные и рецидивирующие инфекции мочевых путей
- Инфекции нижних дыхательных путей
- Инфекции кожи, костей, мягких тканей и обожженной ткани
- Инфекции центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.
Гентамицин является препаратом выбора при лечении тяжелых бактериальных инфекций, вызванных грам-отрицательными микроорганизмами и инфекций, сопровождающих заболевания, снижающие сопротивляемость организма (нейтропения, диабет, кортикостероидная терапия и т. д.) ; а также в комбинации с бета-лактамными антибиотиками или клиндамицином для эмпирической терапии тяжелых полимикробных инфекций.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к антибиотикам аминогликозидной группы.
Меры предосторожности:
Проявления нарушения функции почек или cлухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения лечения препаратом Гентамицин или, в исключительных cлучаях, коррекции режима дозирования.
Осторожность требуется при лечении недоношенных и новорожденных детей, так как их почки еще не вполне развиты, в связи с чем период биологического полураспада препарата Гентамицин может увеличиваться.
Гентамицин с осторожностью назначают пациентам с обезвоживанием, пациентам с тяжелой псевдопаралитическо