антиспастическое действие это

Ответ от ВАДИМ МОХОВ[гуру]
Катадолон® (Katadolon®)
Состав и форма выпуска
Одна капсула Катадолон содержит флупиртина малеата 100 мг.
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремний коллоидный безводный;
оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е171), натрия лаурилсульфат;
по 10 штук в блистере, 1, 3, 5, 20 блистеров в катронной пачке.
Описание
Красно-коричневая непрозрачная твердая желатиновая капсула с крышечкой, наполненная порошком белого с желтовато-зеленым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Фармакологические свойства
Флупиртин является прототипом нового класса веществ SNEPCO («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов»). Относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.
Флупиртин оказывает анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротективное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-метил-D-аспартат) — рецепторам, на активации нисходящих механизмов модуляции боли и ГАМК-ергических процессов. В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1 -, альфа2-, 5НТ1, 5НТ2-, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.
Анальгетическое действие
Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция, торможение возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (анальгезия). В результате этих процессов сдерживается формирование ноцицептивной сенситизации (болевой чувствительности) и феномена «wind up» («взвинчивания» — нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы), что предотвращает усиление боли, переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению ее интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на перцепцию (чувствительность) боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Нейропротективное действие
Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Показания к применению
Для лечения острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественными новообразованиями, дисменореей, при головной боли, посттравматологических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, «печёночная» недостаточность с явлениями энцефалопатии, холестаз, выраженная миастения, алкоголизм, беременность, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью назначать препарат больным, имеющим нарушения функции печени и/или почек, больным старше 65 лет.
В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.
Способ применения и дозы
Катадолон принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).
Взрослым: по 1 капсуле
Источник: Доброго здоровья