карбонат лития

Ответ от Александр Зрячкин[гуру]
(Lithii carborras)
Синонимы. Контемнол.
Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,3 г лития карбоната, покрытые оболочкой.
Показания. Маниакальные и гипоманиакальные состояния различного генеза, профилактика и лечение аффективных психозов; эпилепсия; профилактика и лечение аффективных нарушений у больных хроническим алкоголизмом.
Фармакологическое действие. Лития карбонат относится к группе нормотимических препаратов, которые широко используются для лечения эндогенных аффективных заболеваний. Его антиманиакальное действие, возможно, связано со способностью активно влиять на протекающие в мозге нейрохимические процессы. Ионы лития являются антагонистами транспорта ионов натрия в нервных и мышечных клетках. Под влиянием лития увеличивается внутриклеточное дезаминирование норадреналина и уменьшается количество свободного норадреналина, действующего на адренорецепторы в тканях мозга. Литий в терапевтических концентрациях блокирует активность фермента инозитол-1-фосфатазы, в результате чего истощаются нейрональные запасы инозитола и снижается содержание фосфатидил-инозитол бифосфата, который более не способен стимулировать образование адекватного количества «вторичных мессенджеров» или изменять электрическую активность. Впоследствии клетки ЦНС становятся нечувствительными к стимуляции агонистом, и в результате наступает клиническое улучшение. Антидепрессивное действие лития обусловлено повышением серотонинергической активности головного мозга и снижением регуляции со стороны бета-адренорецепторов.
Известно, что литий стимулирует гранулоцитопоэз, повышая пролиферацию клеток костного мозга, увеличивая продукцию нейтрофилов и гранулоцитный пул. Клиническое улучшение отмечается через 1-3 недели.
Фармакокинетика. Соли лития быстро всасываются после приема внутрь из ЖКТ в кровь; пик плазменной концентрации достигается в течение 1-3 часов. Литий не связывается с белками плазмы, не метаболизируется в организме. Ионы лития обнаруживаются в разных органах и тканях через 2-4 ч после однократного приема препарата. Т 1/2 составляет 24 часа; у больных пожилого возраста - до 36 часов. Выделяется литий из организма преимущественно через почки (95%) после однократного приема; при длительной терапии 80% препарата может активно реабсорбироваться в проксимальных почечных канальцах; скорость экскреции уменьшается с возрастом. Литий проникает через плаценту; выделяется с молоком у кормящих женщин.
Побочные эффекты. Тремор пальцев, чувство усталости, атаксия, сонливость, повышенная жажда, диспепсические расстройства; нарушения ритма сердца; временное увеличение массы тела и формирование зоба.
Противопоказания. Нарушение выделительной функции почек; сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации и нарушениями проводимости; беременность.
Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме НПВС и лития карбоната могут увеличиваться токсические эффекты лития за счет уменьшения его почечной экскреции. Кальция йодид, йодинат глицерола или калия йодид при совместном приеме с лития карбонатом усиливают гипотиреоз и разрастание щитовидной железы. Совместное применение хлорпромазина и других фенотиазинов с лития карбонатом уменьшает всасывание фенотиазинов из ЖКТ в кровь и уменьшает их плазменные концентрации на 40%; хлорпромазин повышает внутриклеточные концентрации лития; хлорпромазин увеличивает скорость почечной экскреции лития; экстрапирамидные симптомы, делирий и нарушение функций мозга усиливаются, особенно у больных пожилого и старческого возраста. Одновременный прием диуретиков с литием провоцирует развитие выраженной литиевой токсичности вследствие замедления почечной экскреции лития и, соответственно, увеличения концентрации лития в сыворотке крови и эритроцитах.
Источник: