кетопрофена лизиновая соль

Ответ от Никито$[гуру]
Кетопрофен* (Ketoprofen*)Фармакологическая группа›› Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средстваНозологическая классификация (МКБ-10)›› G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения›› I80.0 Флебит и тромбофлебит поверхностных сосудов нижних конечностей›› I89.1 Лимфангит›› J02 Острый фарингит›› J03 Острый тонзиллит [ангина] ›› J04.0 Острый ларингит›› K05.0 Острый гингивит›› K05.2 Острый пародонтит›› K05.4 Пародонтоз›› K08.8.0 Боль зубная›› K12 Стоматит и родственные поражения›› K14.0 Глоссит›› L98.9 Поражение кожи и подкожной клетчатки неуточненное›› M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный›› M07.2 Псориатический спондилит ›› M10.0 Идиопатическая подагра›› M13.9 Артрит неуточненный›› M19.9 Артроз неуточненный›› M25.5 Боль в суставе›› M42.9 Остеохондроз позвоночника неуточненный›› M43.6 Кривошея›› M45 Анкилозирующий спондилит›› M54.1 Радикулопатия›› M54.3 Ишиас›› M54.5 Боль внизу спины›› M65 Синовиты и тендосиновиты›› M71 Другие бурсопатии›› M77.9 Энтезопатия неуточненная›› M79.1 Миалгия›› N23 Почечная колика неуточненная›› N94.4 Первичная дисменорея›› R52.0 Острая боль›› R52.9 Боль неуточненная›› S83.2 Разрыв мениска свежий›› T09.5 Травма неуточненных мышцы и сухожилия туловища›› T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела›› T14.9 Травма неуточненная›› Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практикаЛатинское названиеKetoprofen*Химическое название3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислотаБрутто-формулаC16H14O3Код CAS22071-15-4ХарактеристикаНПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.
Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.ФармакологияФармакологическое действие - анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.
Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.
При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм) . Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч) . Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч