кларитин поколение

Ответ от DARk[гуру]
Лоратадин (он же кларитин) относится ко второму поколению антигистаминных препаратов.
Антигистаминные препараты 2-го поколения получили в последние годы широкое применение в аллергологической практике. Эти средства имеют ряд преимуществ перед препаратами 1-го поколения.
Эффекты антигистаминных препаратов второго поколения:
1. Имеют очень высокую специфичность и сродство к H1-рецепторам
2. Не вызывают блокады рецепторов других типов
3. Не обладают М-холинолитическим действием
4. В терапевтических дозах не проникают через гемато-энцефалический барьер, не имеют седативного и снотворного эффектов
5. Имеют быстрое начало действия и выраженную продолжительность основного эффекта (до 24 часов)
6. Хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта
7. Не установлено связи между абсорбцией препарата и приемом пищи
8. Могут применяться в любое время
9. Не вызывают тахифилаксии
10. Удобны в применении (1 раз в сутки)
ссылка
Кларитин (лоратадин) является самым распространенным антигистаминным препаратом, он оказывает специфическое блокирующее влияние на H1-рецепторы, к которым имеет очень высокое сродство, не обладает антихолинергической активностью и поэтому не вызывает сухости слизистых оболочек и явлений бронхоспазма.
Кларитин быстро действует на обе фазы аллергической реакции, тормозит продукцию большого числа цитокинов, непосредственно угнетает экспрессию молекул клеточной адгезии (ICAM-1, VCAM-1, LFA-3, Р-селектины и Е-селектины) , уменьшает образование лейкотриена C4, тромбоксана А2, факторов хемотаксиса эозинофилов и активации тромбоцитов. Таким образом, кларитин эффективно препятствует формированию аллергического воспаления и обладает выраженным противоаллергическим действием (Leung D., 1997). Эти свойства кларитина явились основанием для его использования в качестве базисного средства в лечении таких аллергических болезней, как аллергический ринит, конъюнктивит и поллиноз.
Кларитин способствует также уменьшению гиперреактивности бронхов, увеличивает объем форсированного выдоха (ОФВ1) и пиковую скорость выдоха, что определяет его благотворное воздействие при бронхиальной астме у детей.
Кларитин эффективен и может использоваться в настоящее время как альтернативная противовоспалительная терапия особенно при легком персистирующем течении бронхиальной астмы, а также при так называемом кашлевом варианте бронхиальной астмы. Кроме того, этот препарат не проникает через гемато-энцефалический барьер, не влияет на активность НЦС и не потенцирует действие седативных препаратов и алкоголя. Седативный эффект кларитина не более 4% , то есть выявляется на уровне плацебо.
Кларитин не оказывает отрицательного воздействия на сердечно-сосудистую систему даже в концентрациях, превышающих терапевтическую дозу в 16 раз. По-видимому, это определяется наличием нескольких путей его метаболизма (основной путь - через оксигеназную активность изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р-450 и альтернативный путь - через изофермент CYP2D6), поэтому кларитин совместим с макролидами и противогрибковыми препаратами производными имидазола (кетоконазол и др.) , а также с рядом других лекарственных средств, что имеет решающее значение при одновременном применении этих медикаментов.
Кларитин выпускается в таблетках по 10 мг и в сиропе, 5 мл которого содержат 5 мг препарата.

Ответ от 3 ответа[гуру]

Ответ от 3 ответа[гуру]