сукцинилхолин

Ответ от Владимир Зубленко[гуру]
Сукцинилхолин (суксаметоний) является четвертичным аммониевым соединением.
Сукцинилхолин - состоит из двух соединенных между собой молекул ацетилхолина.
Механизм действия окончательно не установлен. Возможно, он действует как частичный агонист ацетилхолинового типа и вызывает деполяризацию скелетных мышц. Однако в отличие от ацетилхолина препарат разрушается медленней, так как подвергается только воздействию псевдохолинэстеразы. Это удлиняет период деполяризации, в течение которого мышца не реагирует на поступающие импульсы и находится в состоянии паралича.
Паралич скелетных мышц под воздействием препарата развивается после предварительного кратковременного периода подергивания и сокращения отдельных мышечных волокон, обычно в области груди и живота. Считается, что препарат расслабляет мускулатуру конечностей и шеи в дозах, не приводящих к параличу дыхательной мускулатуры. Однако на высоте эффекта обычно наблюдается кратковременное выключение дыхания.
Сукцинилхолин, будучи частичным агонистом ацетилхолинового типа, вначале вызывает гипотензию и брадикардию. Циклопропан и фторотан усиливают эти эффекты, а тиопентал натрия и атропин блокируют их. Повторное введение препарата может вызывать нарушение ритма сердца. Брадикардия и гипотония в последующем сменяются развитием тахикардии и гипертензии ввиду того, что препарат сначала стимулирует ганглии, и только потом наступает их блокада. В больших дозах способствует развитию гипотензии вследствие мускаринового эффекта и блокады ганглиев.
При внутривенном введении препарата максимальный эффект наступает через 1-2 мин, а мышечный тонус восстанавливается через 3-4 мин. Действие препарата лимитируется плазменным метаболитом (псевдохолинэстеразой плазмы) , в результате чего образуется сукцинилхолин. Он также является деполяризующим мышечным блокатором, но имеет только 1/20 часть от силы действия основного вещества. Сукцинилхолин в последующем метаболизируется ацетилхолинэстеразой в холин и сукциниловую кислоту. Эта вторая реакция протекает более медленно, чем гидролиз в плазме. Плазменный Т1/2 сукцинилхолина составляет 2-4 мин. При отсутствии энзимной активности неэнзимный гидролиз протекает со скоростью 5% в час. Около 10% препарата в неизмененном виде экскретируется с мочой.
Приблизительно у одного пациента на 2800 из популяции имеется анормальная псевдохолинэстераза, в присутствии которой плохо протекает каталитическая активность. Низкая степень гидролиза у этих пациентов продуцирует длительное апноэ, иногда в течение нескольких часов.
Недостаточность псевдохролинэстеразы бывает обусловлена дегидрацией, электролитными нарушениями, анемией, заболеваниями печени, радиацией и отравлениями. При этом необходимо отметить, что даже очень низкий уровень холинэстеразы при этих состояниях сопровождается только удлинением апноэ на несколько минут.
Ввиду того, что у сукцинилхолина (суксаметония) выраженный мускариновый эффект, рекомендуется перед его введением назначать атропин. Препарат обычно вводится внутривенно, но может использоваться и для внутримышечных введений вместе с гиалуронидазой. Обычная доза для взрослых 50 мг продуцирует паралич до 2-4 мин.