вальпроевая кислота

Ответ от Ёоколов Виталий[гуру]
Фармакологическое действие - противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное. Ингибируя ГАМК-трансферазу, повышает содержание в ЦНС гамма-аминомасляной кислоты, что и обусловливает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует до вальпроат-иона, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость абсорбции. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже, в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного пациента) . Связывание с белками плазмы крови — около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронидируется, меньшая — окисляется с участием либо микросомальных ферментов, либо в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление) . T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности микросомальных ферментов печени. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.ПрименениеРазличные формы генерализованных припадков: малые (абсансы) , большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.ПротивопоказанияГиперчувствительность, в т. ч. «семейная» (смерть близких родственников на фоне приема вальпроевой кислоты) , заболевания печени и поджелудочной железы (у части пациентов возможно значительное снижение метаболизма в печени) , геморрагический диатез, беременность (I триместр) , кормление грудью.Ограничения к применениюДетский возраст (одновременное назначение нескольких противосудорожных средств) , аплазия костного мозга, беременность (поздние сроки) .Применение при беременности и кормлении грудьюПротивопоказано в I триместре беременности. Возможно во II и III триместре беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.Побочные действияТошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функций печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном приеме — временное выпадение волос.ВзаимодействиеЭффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные препараты. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксичные средства увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или ацетилсалициловая кислота — риск кровотечений.Способ применения и дозыВнутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3–0,6 г, в течение 1–2 нед ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г, разовая доза для взрослых — 0,3–0,45 г. Суточная доза для детей — 15–50 мг/кг (в начале — 15 мг/кг, затем постепенное повышение на 5–10 мг/кг в неделю) .

Ответ от Василиса[гуру]
Вальпроевая кислота (Valproic acid) - 2-пропилвалериановая кислота. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия, кроме того используется в терапии СМА. Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков — малых (абсансах, petit mal), больших (судорожных, grand mal) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.) . Препарат наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах.Принимают вальпроевую кислоту внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приёма небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1—2 недель до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3—0,6 г (1—2 таблетки) , затем её постепенно повышают до 0,9—1,5 г. Разовая доза 0,3—0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г.Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20—50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5—10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2—3 приёма. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы — сиропа ацедипрола 5 % (Sirupus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2 5 и 5 мл.Вальпроевую кислоту можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только вальпроевой кислоты.Вальпроевая кислота оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Она улучшает также психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у вальпроевой кислоты транквилизирующего компонента, причём в отличие от других транквилизаторов она, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного, седативного и миорелаксантного действия.По экспериментальным данным, препарат обладает антиаритмической активностью, обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной стресслимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым кардиотропным действием.Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия или повышение аппетита, сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер, могут быть ослаблены или устранены назначением препарата во время еды, постепенным увеличением доз, применением спазмолитиков, обволакивающих или антиаллергических средств.При длительном приёме больших доз вальпроевой кислоты возможно временное выпадение волос.Редкими, но наиболее серьёзными побочными реакциями на вальпроевую кислоту являются нарушение функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свёртываемости крови. Гепатотоксический эффект более вероятен при совместном назначении вальпроевой кислоты с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином, клоназепамом. Для предупреждения перечисленных тяжёлых осложнений необходим тщательный контроль за функциями печени, поджелудочной железы, системы свёртывания крови. До лечения, при повышении доз, а также каждые 2 — 3 мес поддерживающего лечения определяют содержание в сыворотке крови печёночных ферментов, билирубина; производят подсчёт тромбоцитов.Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенёсшие заболевания печени и поджелудочной железы. Вальпроевая кислота может усиливать действие других противоэпилептических средств (фенитоина и др.) , антидепрессантов, антипсихотиков. Поэтому при необходимости следует снижать дозы этих препаратов.Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и вальпроевая кислота взаимно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что требует строгого контроля за свёртывающей системой крови при одновременном применении этих препаратов.Препарат может вызывать явления общег

Ответ от Марина[гуру]
Вальпроевая кислота Химическое описаниеНатрия 2-пропилвалерат; Натриевая соль вальпроевой кислоты. Белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.ФармакодинамикаПовышает содержание ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга. Улучшает психическое состояние и настроение больных.ФармакокинетикаВсасывается в ЖКТ быстро и почти полностью. биодоступность составляет 100%. Cmax - через 1-4 ч после приема натощак, пища замедляет всасывание. Связь с белками плазмы - 80-95%, быстро метаболизируется. Биотрансформируется в печени, период полувыведения 10 ч. Около 70% экскретируется с мочой. Проникает через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.Показания к применениюЭпилепсия: малые эпилептические припадки в юношеском возрасте, большие эпилептические припадки без фокальной симптоматики, эпилептические светочувствительные припадки, комбинированные большие и малые припадки, миоклонические и атонические приступы. Обусловленные эпилепсией изменения характера. Фебрильные судороги у детей, расстройства поведения, связанные с эпилепсией, детский тик.Режим дозированияВнутрь, во время еды, 2-3 раза в день. Начальная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 10 мг/кг/сут, затем эту дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю. Максимальная доза - 30 мг/кг/сут (может быть увеличена при возможности организации контроля за концентрацией в плазме крови до 60 мг/кг/сут) . Взрослым назначают в начальной дозе по 0.3 г 2 раза в день, дозу постепенно увеличивают на 0.2 г/сут с 3-дневным интервалом до достижения клинического эффекта (обычно до 1-1.6 г/сут, иногда до 2.6 г/сут.) . Детям при массе тела более 20 кг начальная суточная доза составляет 0.3-0.4 г в 2 приема; ее постепенно увеличивают до достижения эффекта. Сироп (300 мг в 5 мл) : детям 1-3 года - 5-10 мл, 3-6 лет - 10-12.5 мл, 6-10 лет - 12.5-17.5 мл. Количество сиропа отмеряют дозировочной ложкой. В/в струйно назначают в дозе 400-800 мг или в/в капельно из расчета 25 мг/кг массы тела в течение 24, 36, 48 ч. При решении перейти на внутривенное введение после перорального применения, первое введение проводят в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.ПротивопоказанияГиперчувствительность, печеночная недостаточность, нарушения функции поджелудочной железы, острый и хронический гепатит, геморрагический диатез, беременность (первый триместр) , лактация.ВзаимодействиеУсиливает действие других противосудорожных средств, антидепрессантов, нейролептиков, алкоголя, увеличивает содержание барбитуратов в плазме крови. При совместном применении с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином, клоназепамом снижается содержание вальпроевой кислоты в сыворотке крови, усиливается гепатотоксичность. Сочетание с антикоагулянтами и производными ацетилсалициловой кислоты увеличивает торможение агрегации тромбоцитов.Особые указанияПри беременности назначение препарата нежелательно. При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются назначением только вальпроевой кислоты, в других случаях возможна комбинация с другими противоэпилептическими средствами. Ослабляет концентрацию внимания у водителей автотранспорта. Во время лечения необходимо проведение контроля содержания печеночных трансаминаз, билирубина, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови.Торговые названия препаратов с действующим веществом

Ответ от 3 ответа[гуру]

Ответ от 3 ответа[гуру]