агонисты и антагонисты

Ответ от Barabas karabas[гуру]
Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона: гозерелин, трипторелин, лейпрорелин, бусерелин
--------------------
Агонисты гонадотропин-рилизинг гормона: гозерелин, трипторелин, лейпрорелин, бусерелин Гозерелин (Золадекс) капсулы для подкожного введения пролонгированного действия
Химическое название. 6 - [0 - (1, 1 - диметилэтил) - D - серин] - 10 - деглицинамидорилизинг фактора лютеинизирующего гормона (свиного) 2 - (аминокарбонил) - гидразид
Фармакологическое действие. Противоопухолевое средство, синтетический аналог природного ГРФ, подавляет выделение гипофизом ЛГ и ФСГ, снижает концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и концентрацию эстрадиола у женщин (эффект обратим после отмены терапии) .
В начале лечения временно увеличивает концентрацию тестостерона в сыворотке крови у мужчин и эстрадиола у женщин. У мужчин к 21 дню после введения содержание тестостерона (а у женщин - эстрадиола) снижается до кастрационного уровня и стабильно остается сниженным при условии проведения повторных инъекций каждые 28 дней; при этом наблюдается симптоматическое улучшение у мужчин при опухолях предстательной железы, а у женщин при гормонозависимых формах рака молочной железы, эндометриоза и фибром матки. В отношении гормонозависимых опухолей оказывает противоопухолевое, антиандрогенное действие, подавляет секрецию ЛГ, вызывает фармакологическую кастрацию сроком до 3 лет.
Терапевтический эффект (снижение концентрации тестостерона до кастрационного уровня) отмечается в течение 2-4 нед лечения и сохраняется на протяжении всего периода терапии.
Фармакокинетика. Абсорбция в первые 8 дней после введения - более медленная, чем в последующие дни 28-дневного периода между введениями препарата. Биодоступность - 95-97%. Связь с белками плазмы - низкая. TCmax - 2-3 ч у мужчин и 1.5-2 ч у женщин. После приема дозы 3.6 мг в течение 2 мес TCmax у мужчин - 12-15 дней и 8-22 дня у женщин, Cmax - 1.03-4.65 и 0.64-2.28 соответствено.
T1/2 - 2.5 ч у женщин и 4 ч - у мужчин, несколько увеличивается при ХПН (коррекции режима дозирования не требуется) . Не кумулирует.
Показания. Рак предстательной железы (гормонозависимый) .
Для дозы гозерелина в 3.6 мг: рак молочной железы (в репродуктивном возрасте или в перименопаузе) , эндометриоз, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фиброма матки (в комплексе с хирургическим лечением) , для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО.
Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 14 лет) .
С осторожностью - Обструкция мочевыводящих путей (в анамнезе у мужчин) , метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения) .
Режим дозирования. П/к, в переднюю брюшную стенку.
Для истончения эндометрия 3.6 мг вводят с интервалом в 4 нед, операция должна планироваться в течение 2 нед после повторного введения препарата.
Лечение доброкачественных гинекологических заболеваний осуществляют в течение 6 мес. Повторные курсы проводить не рекомендуют в связи с риском развития деминерализации костей.
Для лечения рака предстательной железы - 10.8 мг каждые 12 нед.
При необходимости перед введением возможно проведение местной анестезии.
Изменения дозировки у больных с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.
Источник: врач