виагра при повышенном давлении

Ответ от Максим Ю. Волков[гуру]
Виагра действует при сексуальной стимуляции
Виагра не способствует ухудшению зрения, контрастности и не влияет на глазное давление, размер зрачка.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющий эффект оксида азота NO на эту ткань с помощью ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.
Ингибирование ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.
Действие виагры начинается только при наличии сексуальной стимуляции.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (в 10 раз - ФДЭ6, более чем в 80 раз - ФДЭ1, более чем в 700 раз - ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7 - ФДЭ11).
В отношении ФДЭ5 силденафил приблизительно в 4000 раз более активен, чем в отношении ФДЭ3 - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении миокарда.
У некоторых пациентов через 1 ч после приема препарата в дозе 100 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого) ; через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали.
Считается, что нарушение цветового зрения вызвано ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Виагра не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
Фармокинетика силденафила
Фармакокинетика Виагры зависит от принятой дозы от 25 мг до 100 мг в сутки.
Всасывание в кровь
Силденафил довольно быстро всасывается. После приема 100 мг силденафила предельная концентрация препарата в крови равна 18 нг/мл (38нМ) , при приеме препарата без еды достигается в течение от получаса до двух часов мин (1 час в среднем) .
При употреблении жирной пищи, время всасывания силденафила в кровь увеличивается примерно на полчаса, а максимальная концентрация в крови уменьшается на 29%
Распределение
Силденафил и его главный внутрициркулирующий компонент примерно на 96% соединяются с белками плазмы. Концеентрация силденафила не влияет на связывание с белками. 105 л - Vd силденафила в равновесном состоянии, что свидетельствует на его распределение в ткани.
При приеме 100 мг силденафила, через полтора часа, после приема выявлялось 0.0002% (в среднем 188 нг) препарата в сперме.
Метаболизм
В основном Силденафила цитрат метаболизируется, под воздействием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) микросомальных изоферментов печени.
По продуктивности действия на ФДЭ метаболит соизмерим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила.
Концентрация метаболита в плазме крови составляет приблизительно 40% от таковой силденафила.
N-десметилметаболит подвергается последующему метаболизму; его терминальный T1/2 равен около 4 часов
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T1/2 в Терм. фазу - 3-5 ч. После приема внутрь или в/в введения виагра выходит в виде метаболитов с калом 80% дозы, с мочой примерно 13% дозы
Показания к применению
Нарушение эрекции, эректильная дисфункция (ЭД) , неспособность достижения или сохранения эрекции, необходимой для нормально полового акта.
Виагра действует исключительно при наличии сексуальной стимуляции. Виагра не предназначена для применения у женщин, но существует специальный препарат виагра для женщин
Дозировка
Препарат принимают орально внутрь.
Обычная начальная доза составляет 50 мг за 1 час до полового контакта. С учетом эффекта и отсутствия побочных эффектов, дозировку можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг.
Принимать не больше 1 раза в сутки
Источник: